X-ray лазер поможет в создании лекарства от давления

Каждый третий американец имеет высокое кровяное давление, на длительный срок, сужение артерий, способное привести к ишемической болезни сердца, сердечному приступу и инсульт.

С помощью комплекса рентгенного анализ американо-немецкая команда ученых представила молекулярная структура рецепторов ангиотензина AT1R, регулятора артериального давления в организме человека.

Работа ученых может ускорить разработку новых лекарств с меньшим количеством побочных эффектов, — сказал ведущий исследователь Вадим Черезов из университета Южной Калифорнии.

Когда рецепторов ангиотензина AT1R активируется гормоном ангиотензином, он запускает две основные тропы сигнала в клетках. Один из них, медиированная G-белков (семейство белок, который действует как переключатель, и передает сигналы через стены клеток), вызывает сужение кровеносных сосудов и приводит к повышению артериального давления. Другой маршрут, медиированная аррестином, запускает целый ряд полезных эффектов.

Врачи прописывают регулярно лекарства называется блокаторы рецепторов ангиотензина, который отключает обе трассы, что предотвращает сужение артерий, но также имеет побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, сонливость и высокие уровни калия в крови.

«Метод работает, но, возможно, стоит улучшить, чтобы добиться блокировки трассы, без побочных эффектов», — сказал Черезов. «Чтобы сделать это, вы должны понимать, точно так же, как и в случае, когда молекулы связываются с рецептором, и ни конформационные изменения они вызывают».

Исследователи создали кристаллы рецепторов в сочетании с рецептором ангиотензина. Затем они использовали самый мощный рентгеновский лазер в мире, для влияния на кристаллы энергетические вспышки, достаточно мощные, чтобы создать дифрактограмм.

Интерпретирует дифрактограммы, ученые могут воссоздать структуру с разрешением 0,29 нм — атомном масштабе, что позволит точно определить место связывания молекулы препарата.

«Несмотря на медицинскую актуальность, структура, этот приемник был неизвестный до сих пор», — отметил соавтор исследования Cornelius Гати. «Открытие поможет разработке новых лекарств»

Результаты были опубликованы в издании Cell.

Сергей ЮсуповСсылка на ту же тему: www.sciencedirect.com/science/article/pii/S009286741500428624.04.2015лазер,
лекарства
боль

Комментарии и пинги к записи запрещены.

Комментарии закрыты.